Arahan penggunaan Esmya ®

Fibroma

Fibroid rahim adalah penyakit ginekologi yang menyebabkan banyak ketidakselesaan dan rasa sakit, dan ubat seperti Esmya dengan fibroid dapat mengurangkan kesejahteraan wanita dan melegakan simptom yang menyakitkan. Myoma adalah tumor yang bergantung kepada hormon yang terbentuk dari tisu otot rahim. Menurut statistik perubatan, lebih daripada empat puluh peratus wanita rentan terhadap penyakit ini, dari yang paling muda hingga wanita yang mengalami menopaus. Untuk masa yang lama, satu-satunya cara untuk menyingkirkan perkembangan tumor selanjutnya adalah pembedahan, tetapi sekarang, berkat sifat unik ubat baru, menjadi mungkin untuk mengelakkan prosedur yang tidak menyenangkan ini dan menyelamatkan rahim.

Sebab dan ciri penyakit

Myoma atau leiomyoma terutamanya adalah tumor jinak, pembentukan dan perkembangan selanjutnya berlaku di rahim atau di bahagian serviksnya. Ukuran formasi semacam itu bisa berbeda, mulai dari beberapa milimeter dan mencapai hingga sepuluh sentimeter. Selalunya seorang wanita mempunyai banyak myoma, yang terdiri daripada beberapa nod myomatous. Untuk mengawal pertumbuhannya dan memantau ukurannya, adalah kebiasaan melakukan semua pengukuran dalam beberapa minggu yang serupa dengan kehamilan..

Dalam perubatan, istilah digunakan yang menentukan penyetempatan fibroid relatif terhadap permukaan rahim:

  • jenis fibroid bawah - membentuk dari luar;
  • jenis submucous - dengan lokasi dalaman tumor;
  • fibroid dari dua jenis ini, terbentuk pada pedikel.

Tumor jenis ini boleh terbentuk kerana pelbagai sebab, yang utama dianggap sebagai perubahan tajam pada latar belakang hormon seorang wanita. Terdapat juga faktor-faktor yang kurang signifikan yang menyebabkan pembentukan nod myomatous, misalnya:

  • keturunan;
  • jangkitan yang berlaku di alat kelamin;
  • trauma pada organ yang terletak di pelvis kecil;
  • penyelewengan haid;
  • berat badan berlebihan;
  • perubahan patologi dalam sistem endokrin dan kardiovaskular.

Ketika penyakit ini berkembang dengan peningkatan tumor, pesakit mungkin mengalami manifestasi fibroid berikut, ciri masing-masing tahapnya:

  • pendarahan asiklik yang banyak;
  • pelanggaran dan kerosakan kitaran haid;
  • sakit di bahagian bawah abdomen dan di kawasan lumbar;
  • disfungsi usus dan proses kencing;
  • pembesaran perut.

Anda perlu memperhatikan badan anda dan dapat melihat tanda-tanda kecil dari patologi yang berlaku di dalamnya. Sekiranya salah satu tanda pembentukan fibroid terdapat pada diri sendiri, perlu menjalani pemeriksaan oleh pakar sakit puan tanpa berlengah.

Penyebab fibroid rahim pada wanita

Sebab utama pembentukan fibroid dianggap ketidakseimbangan hormon yang disebabkan oleh pelbagai faktor luaran dan dalaman. Pembentukan myomatous sering berlaku pada wanita yang cukup muda dengan latar belakang hormon aktif mereka, dan semasa menopaus, ketika fungsi pembiakan merosot, dan latar belakang hormon dengan pengeluaran estrogen menurun, perkembangan fibroid menjadi perlahan. Sebab utama pembentukan dan pengembangan fibroid termasuk:

  1. Seperti yang disebutkan di atas, ini adalah perubahan hormon terutamanya dengan kelebihan estrogen dan kekurangan progesteron.
  2. Perkembangan adenomiosis.
  3. Keradangan organ kemaluan.
  4. Gangguan proses pertukaran.
  5. Diabetes.
  6. Pelbagai patologi kronik.
  7. Situasi tertekan yang berlangsung lama atau berulang secara berkala.
  8. Aktiviti fizikal tidak mencukupi.
  9. Akibat pengguguran.
  10. Penggunaan IUD lebih lama daripada tempoh yang disyorkan.
  11. Persetubuhan tidak sah tanpa syahwat.

Perkembangan fibroid dapat difasilitasi dengan penggunaan alat kontraseptif oral, serta kecederaan semasa manipulasi diagnostik, pengguguran perubatan berulang, jangkitan genital dan tidak dapat disembuhkan sepenuhnya penyakit radang pada organ pembiakan. Semua tindakan ini membawa kepada gangguan hormon dengan ketidakseimbangan hormon seks utama, yang hasilnya adalah pembentukan tumor..

Bagaimana rawatan fibroid rahim?

Rawatan yang digunakan untuk penyakit seperti fibroid melibatkan pendekatan bersepadu, yang melibatkan kelewatan pertumbuhan nod myoma dan perkembangan terbalik. Berdasarkan jenis tumor, ukuran, tahap dan petunjuk lain, selepas pemeriksaan, rawatan individu ditetapkan. Adalah kebiasaan untuk tidak menyentuh mioma dengan ukuran kecil, tetapi hanya untuk memantau tingkah lakunya secara berkala. Sekiranya dia berkelakuan aktif dan meningkat, maka terapi hormon kompleks dilakukan bersama dengan ubat herba.

Kaedah terapi tradisional merangkumi:

  • terapi hormon;
  • pengaburan kabur;
  • myomektomi;
  • histerektomi;
  • embolisasi arteri rahim.

Sekiranya rawatan tidak membantu menghentikan pertumbuhan fibroid, perubahan sifat ganas dijumpai di selnya, maka mereka menggunakan kaedah yang lebih radikal. Sehingga baru-baru ini, mungkin untuk menghentikan perkembangan fibroid hanya dengan membuangnya dengan bantuan operasi pembedahan. Kaedah seperti itu, dan ketiadaan organ penting seperti rahim, yang sering dikeluarkan bersama dengan ovari, tidak menambah kesihatan tubuh wanita. Dan tidak perlu membicarakan sisi emosi peristiwa ini, kejutan psikologi seperti itu sangat sukar bagi wanita. Menjadi mungkin untuk mengelakkan semua ini dan memelihara organ pembiakan, serta fungsi pembiakan anda, dengan kedatangan Esmya, yang hari ini dianggap sebagai ubat mujarab sebenar untuk menghilangkan fibroid..

Penerangan mengenai ubat

Esmya adalah modulator selektif reseptor progesteron, yang membolehkannya berjaya digunakan dalam rawatan fibroid. Ubat ini dibuat dalam bentuk tablet putih bulat dengan naungan sedikit berkrim, di satu sisi terdapat ukiran ES5.

Bahan aktif utama ubat:

  • ulipristal asetat;

Tindakannya didasarkan pada penyekat reseptor progesteron, yang akhirnya menghentikan pendarahan. Di samping itu, terdapat penurunan fibroid pada setiap tahapnya, bahkan dalam keadaan apabila hanya ada satu jalan keluar - pembedahan membuang.

Penyediaan mengandungi bahan tambahan:

  • selulosa mikrokristal, manitol, talc, magnesium stearat, natrium croscarmellose.

Sifat utama yang mencirikan keupayaan Esmya;

  • bertindak secara langsung pada sel fibroid;
  • menghentikan pembahagian sel patologi dan membawa kepada kematiannya.

Sifat dan kelebihan berbanding ubat lain

Ubat hormon Esmya mempunyai sifat antihistagenik, kerana kandungan zat uliprestal asetat yang dipatenkan, ia langsung bertindak pada simpul fibroid, menghentikan pertumbuhan tisu dan menyebabkan kematian sel-sel tumor. Akibatnya, di bawah tindakan agen terapi, tumor mula menyusut, yang juga penting dalam tempoh persiapan pembedahan membuang fibroid, kerana memungkinkan untuk mengurangkan jumlah tisu yang dikeluarkan.

Dalam rawatan fibroid, penggunaan Esmya menormalkan kehilangan darah pada waktu haid dan mencegah perkembangan anemia. Berbanding dengan ubat-ubatan sebelumnya yang digunakan untuk merawat formasi myomatous, ubat baru ini mempunyai beberapa kelebihan:

  1. Mengurangkan aktiviti reseptor progesteron, yang mengakibatkan penurunan jumlah hormon dan penangguhan perkembangan tumor.
  2. Dengan bertindak pada kelenjar pituitari, ia berfungsi sebagai kontraseptif.
  3. Tidak menurunkan tahap estrogen, tidak menurunkan kepadatan tulang.
  4. Mempengaruhi sel myometrial yang rosak sahaja.
  5. Mempunyai kesan antimikroba, menekan perkembangan jangkitan.
  6. Menangguhkan pendarahan rahim dari sebarang intensiti, menghilangkan gejala kesakitan, mencegah perkembangan anemia.
  7. Mengembalikan kesuburan pada wanita.
  8. Mempunyai kesan kumulatif, kesan terapeutik berlangsung sekurang-kurangnya enam bulan setelah menghentikan ubat.
  9. Bertoleransi dengan baik oleh pesakit dan praktikalnya tidak mempunyai kesan sampingan.

Dengan semua sifat positif Esmya, rawatan harus dilakukan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor. Anda tidak boleh mengambil ubat ini sendiri, kerana ia mempunyai komplikasi serius.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Esmya boleh didapati dalam bentuk tablet yang mengandungi 5 mg ulipristal asetat.

Tablet, 14 pcs. dibungkus dalam lepuh dan dalam kotak kadbod dengan dua atau enam lepuh, mempunyai bentuk bulat dengan ukiran di satu sisi, yang merupakan bukti keaslian penyediaannya. Ubat ini mempunyai harga yang cukup tinggi, yang rata-rata sekitar 9 ribu rubel setiap bungkusan, dan di wilayah lain selain Moscow, kos Esmya mungkin sedikit lebih tinggi atau lebih rendah..

Siapa yang ditugaskan dan bagaimana mengambil

Ubat Esmya dengan fibroid boleh diresepkan kepada semua pesakit dari usia 18 tahun jika mereka mempunyai fibroid pada peringkat pertengahan dan teruk. Ia juga digunakan dalam persiapan pra operasi untuk menghilangkan fibroid untuk mengurangkan ukuran tumor dan menjadikan operasi kurang trauma..

Arahan yang dilampirkan pada ubat menunjukkan bahawa rawatan adalah tiga bulan, dengan pengulangan, jika perlu, setelah rehat dua bulan.

Cukup dengan hanya mengambil satu tablet sehari yang mengandungi 5 mg bahan utama. Rawatan bermula pada awal kitaran, dan agar kepekatan ubat dalam darah tetap berterusan, ia mesti diambil pada waktu tertentu. Sekiranya pesakit tidak mengambil pil pada jam yang ditentukan, maka ini boleh dilakukan dalam 12 jam berikutnya. Sekiranya masa berlalu lebih lama, maka penerimaan hanya dilakukan pada keesokan harinya pada waktu biasa..

Kesan sampingan dan kontraindikasi

Walaupun ubat itu unik dan dapat memudahkan keberadaan pesakit dengan fibroid rahim, namun, ia mempunyai beberapa kontraindikasi, dan semasa terapi ini dapat menyebabkan kesan sampingan:

  • penampilan sakit kepala yang disertai dengan pening;
  • perasaan kebimbangan yang tidak masuk akal;
  • serangan mual, sakit di perut, masalah dengan najis;
  • peningkatan ruam berpeluh dan kulit;
  • sakit belakang;
  • sakit pada kelenjar susu;
  • kenaikan berat badan;
  • kilat panas;
  • pembentukan edema.

Kemunculan gejala ini tidak selalu menyebabkan penolakan rawatan sepenuhnya dengan Esmya, mungkin doktor akan menetapkan dos yang lebih rendah. Keadaan organisma berikut harus dianggap sebagai kontraindikasi:

  • intoleransi individu terhadap salah satu komponen;
  • orang di bawah umur lapan belas tahun;
  • pendarahan rahim yang tidak jelas;
  • lesi malignan organ genital dalaman;
  • tahap asma bronkial yang teruk;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan;
  • terkawal - untuk penyakit buah pinggang dan hati.

Walaupun terdapat senarai kontraindikasi, Esmya mudah ditoleransi oleh pesakit dan tidak dapat membawa kesan yang besar pada tubuh seperti ubat hormon lain yang digunakan untuk penyakit serupa. Selalunya, kesan buruk dapat dihilangkan dengan mengurangkan dos ubat, yang membolehkan anda meneruskan rawatan dan mencapai hasil yang diharapkan.

Ulasan doktor

Doktor pada amnya memberi respons positif terhadap penggunaan Esmya untuk rawatan pesakit dengan fibroid. Sekiranya diagnosis tepat pada masanya dan terapi berikutnya dengan ubat ini, adalah mungkin untuk mendapatkan hasil yang hampir seratus peratus berjaya dan menolak operasi. Rawatan yang betul dan kepatuhan terhadap semua cadangan perubatan sangat penting di sini, kerana jika tidak, kesan sebaliknya dapat dicapai. Kursus rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan berterusan pakar sakit puan dengan mengesan perubahan keadaan tumor menggunakan ultrasound. Mengenai intoleransi Esmya, walaupun mungkin, dalam praktiknya ia jarang berlaku. Dalam kes-kes ini, menyesuaikan dos ubat membantu. Doktor yakin bahawa penggunaan Esmya untuk fibroid memungkinkan mengelakkan pembedahan, dan dalam kes yang teruk dengan tumor lanjut, mengurangkan jumlah campur tangan pembedahan di dalam badan..

Ulasan pesakit

Wanita itu sendiri sangat senang dengan rawatan itu, terutama ketika Esmya mengelakkan pembedahan. Anda boleh memberikan maklum balas dan hasil rawatan fibroid dengan ubat dalam komen di bawah, ini akan berguna bagi pengguna lain!

Lera, 42 tahun:

Saya memutuskan untuk berkongsi hasil rawatan myoma, pakar sakit puan menetapkan Esmya untuk saya. Terus terang, saya ragu pada mulanya, kerana ubatnya adalah hormon, dan ini selalu menakutkan saya. Dan ia agak mahal, tetapi saya membuat keputusan. Akibatnya, tumor tidak menyusut, walaupun tidak tumbuh. Mereka menawarkan untuk mengulangi rawatan itu, tetapi saya meragukan sesuatu, dia masih boleh bersetuju untuk menjalani operasi sebelum tumor mulai tumbuh. Saya fikir setakat ini.

Nastya, 29 tahun:

Saya minum sebungkus pil, tidak merasakan apa-apa yang teruk, walaupun doktor memberi amaran mengenai kemungkinan kesan sampingan. Ultrasound menunjukkan penurunan ukuran tumor sebanyak 0.9 cm, saya meneruskan rawatan, saya masih perlu minum selama dua bulan penuh.

Olga 37 tahun:

Saya mengharapkan ubat ini, tetapi harapan saya tidak dipenuhi. Tampaknya tumor mula bertindak balas dan menyusut, tetapi kemudian meneruskan pertumbuhannya. Ubat ini tidak sesuai dengan saya, saya tidak akan mengambil risiko lagi dan bersetuju untuk dikendalikan.

Ubat apa yang tidak boleh diambil

Arahan menunjukkan bahawa Esmiya tidak digabungkan dengan kontraseptif hormon, kerana mereka dapat meningkatkan tindakan satu sama lain. Kemunculan kesan yang tidak diingini juga boleh berlaku apabila diambil serentak dengan Rifampicin, Digogsin, Dabigatran dan Carbamazepine. Amaran ini mesti ditangani dengan berhati-hati dan mengelakkan tekanan yang tidak perlu pada sistem hormon..

Adakah mungkin digunakan bersamaan dengan rahim boron?

Ramai pesakit berusaha mencari kaedah yang berkesan untuk merawat fibroid di antara resipi alternatif, namun tidak ada ramuan yang dapat mengubah penyebab pembentukan tumor. Bagaimanapun, jika anda ingin memanfaatkan pengalaman popular, pertama sekali anda perlu membincangkan kaedah ini dengan doktor anda. Jadi, penggunaan ramuan St John's wort dalam kes ini adalah kontraindikasi, yang sama berlaku untuk tanaman seperti rahim dataran tinggi. Seperti yang anda ketahui, dengan pertolongannya adalah mungkin untuk menghilangkan pendarahan rahim dan tempoh yang berat. Walau bagaimanapun, apabila dirawat dengan ubat seperti Esmya, haid tidak hadir sama sekali, oleh itu kesan hemostatik tambahan tumbuhan ini boleh menyebabkan akibat yang tidak diingini.

Adakah wanita mendapat lemak darinya?

Selalunya, wanita mencatat bahawa setelah menjalani rawatan, mereka bertambah dalam kilogram dan meningkatkan lilitan pinggang. Walaupun ini bukan penunjuk yang kerap, nampaknya, perubahan latar belakang hormon mempengaruhi, kerana ia adalah individu semata-mata untuk setiap tubuh wanita. Keadaan psikologi juga boleh mempengaruhi, ketika, kerana hasil yang baik dari rawatan, mood dapat meningkat dan peningkatan emosi dapat terjadi dengan peningkatan selera makan, wanita, tanpa menyadarinya, mulai makan lebih banyak, lebih mengutamakan hidangan manis dan berlemak. Walau bagaimanapun, pantang tidak akan menyakitkan, jadi anda perlu memantau kandungan kalori dalam makanan anda..

Bagaimana ia berfungsi pada rambut

Sebilangan pesakit yang diresepkan Esmya takut bahawa ia boleh mempengaruhi pertumbuhan rambut dan mereka akan mula rontok. Kes seperti ini dijelaskan sangat jarang dan disebabkan terutamanya oleh kesan ubat, tetapi oleh keadaan badan yang lemah dari anemia yang disebabkan oleh pendarahan yang banyak dari fibroid. Sekiranya ini berlaku, anda mesti terlebih dahulu menghubungi pakar sakit puan anda bahawa anda telah menetapkan rawatan, lulus ujian yang diperlukan dan mengetahui apa yang masih kekurangan tubuh anda atau sebab apa yang berlaku dalam perubahan tahap hormon.

Esmia dan keputihan, pendarahan

Ubat ini mempengaruhi tahap hormon, kekurangan progesteron menyebabkan perubahan fungsi pada rahim dalam bentuk epidermis yang kurang berkembang. Akibatnya, nod myomatous berhenti tumbuh, dan hasilnya adalah ketiadaan haid, kerana tidak ada yang boleh ditolak. Pada bulan pertama mengambil ubat, terdapat pelepasan kecoklatan, yang sedikit meningkat dalam jangka masa haid yang diharapkan. Ini diperhatikan pada bulan kedua rawatan, pada bulan ketiga, haid tidak lagi diperhatikan, keputihan menengah juga tidak berlaku.

Analog

Dalam beberapa kes, mustahil untuk menjalankan rawatan dengan ubat Esmya, kerana individu yang tidak mengetahui tentang zat aktifnya mungkin atau timbul sebab lain. Dalam kes ini, pakar sakit puan berhak menawarkan kemungkinan analog sebagai pengganti. Selalunya, mereka menggunakan ubat Norkolut, dengan bahan aktif dalam komposisinya dalam bentuk norethisterone. Juga, ubat dengan kesan yang serupa digunakan sebagai analog dalam bentuk:

  • Ginestril;
  • Epigallate;
  • Gyneconorm;
  • Epigalin;
  • Stella;
  • Zoladex;
  • Quinola;
  • Decapeptyl dan lain-lain.

Mereka mempunyai sifat farmakologi yang serupa, petunjuk umum untuk digunakan. Walau bagaimanapun, mustahil untuk menggantikan Esmya dengan ubat serupa secara bebas, ini hanya boleh dilakukan oleh doktor yang hadir sekiranya ditunjukkan..

Esmya

Komposisi

Satu tablet Esmya mengandungi 5 mg ulipristal asetat - bahan aktif.

Sebagai bahan tambahan, ubat ini mengandungi: 43.5 mg - manitol; 93.5 mg - selulosa mikrokristal; 4 mg - talc; 1.5 mg - magnesium stearat; 2.5 mg - natrium croscarmellose.

Borang pelepasan

Produk ubat Esmya tersedia dalam bentuk tablet, di satu sisi terdapat ukiran ES5. Satu pek boleh memuat 28 atau 84 tablet.

kesan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat Esmya mengandungi bahan - ulipristal asal sintetik, yang merupakan modulator selektif reseptor progesteron dan dicirikan oleh tindakan antiprogesteron selektif khusus tisu.

Ulipristal dicirikan oleh kesan langsung pada endometrium. Pada kebanyakan wanita, apabila menggunakan 5 mg ubat setiap hari semasa kitaran haid, termasuk mereka yang menderita myoma, tidak ada pendarahan haid berikutnya selepas kitaran ini. Apabila anda berhenti mengambil pil, kitaran haid, sebagai peraturan, dipulihkan dalam sebulan..

Kesan langsung ubat pada endometrium dikaitkan dengan beberapa perubahan khasnya ciri ubat ini dan diprovokasi oleh kesan antagonis pada reseptor progesteron. Pada 60% wanita yang mengambil ulipristal selama 3 bulan, perubahan histologi ditunjukkan dengan lemahnya epitel yang tidak aktif dengan asimetri pertumbuhan dan pertumbuhan stroma bersamaan, serta pembesaran sista kelenjar dengan kesan progestogenik dan estrogenik pada epitel. Perubahan ini dapat diubah dengan hilang pada akhir rawatan dan tidak berkaitan dengan hiperplasia endometrium.

Pada 10-15% wanita yang dirawat dengan ulipristal, pertumbuhan endometrium diperhatikan, yang mencapai penebalan lebih dari 16 mm. Penebalan ini juga hilang dengan sendirinya pada akhir rawatan dan pendarahan haid yang normal. Sekiranya, dalam masa 3 bulan setelah pemberhentian ubat, penebalan endometrium tidak kembali normal, perlu menjalani pemeriksaan tambahan untuk mengecualikan atau mengesahkan patologi lain.

Ulipristal mendorong apoptosis dan menghalang percambahan sel, sehingga memberikan kesan langsung pada leiomyoma, yang menyebabkan pengurangannya.

Pengambilan ulipristal 5 mg setiap hari membawa kepada penekanan ovulasi yang dijamin pada kebanyakan wanita yang mengambilnya, yang mengesahkan pemeliharaan tahap progesteron sekitar 0.3 ng / ml. Juga, pengambilan dos ubat ini secara harian mengurangkan kepekatan FSH, sementara meninggalkan kandungan estradiol dalam plasma darah pada tahap fasa folikel tengah.

Selama 3 bulan terapi, ulipristal tidak mempengaruhi jumlah ACTH, prolaktin, globulin pengikat tiroksin dalam plasma darah.

Dalam kajian praklinik yang dilakukan pada haiwan, ketika mengambil banyak dos, tidak ada ancaman toksik dan genotoksisitas ubat untuk manusia. Kematian janin haiwan diperhatikan ketika dos melebihi 1 mg / kg diambil, dan oleh itu, keselamatan ulipristal berhubung dengan embrio manusia belum dapat ditentukan. Dalam dosis kecil, yang memungkinkan untuk menjaga kehamilan pada haiwan, tidak ada kesan teratogenik. Juga, menurut penemuan kajian ini, tidak ada bukti langsung mengenai kesan ubat tersebut terhadap kemampuan pembiakan haiwan dan keturunannya..

Kajian klinikal keselamatan dan keberkesanan Esmiya dalam dos harian 5 dan 10 mg dilakukan pada sukarelawan wanita dengan pendarahan haid yang teruk, yang disebabkan oleh fibroid rahim. Dibandingkan dengan kumpulan plasebo, penurunan yang signifikan secara klinikal dalam jumlah kehilangan darah yang berkaitan dengan haid dicatat pada pesakit yang menerima ulipristal, yang memungkinkan untuk melakukan pembetulan anemia yang lebih cepat berkesan daripada hanya dengan penggunaan sediaan besi saja. Pada pesakit kumpulan ulipristal, penurunan kehilangan darah setanding dengan kumpulan pesakit yang mengambil Leiprorelin (seorang agonis GnRH). Dalam kebanyakan kes, pengambilan Esmiya menyebabkan penghentian pendarahan pada minggu pertama rawatan (amenore berkembang). Kajian MRI dalam kumpulan ini menunjukkan pengurangan fibroid rahim yang ketara berbanding dengan kumpulan plasebo. Menjalankan kawalan ultrasound pada akhir rawatan (minggu ke-13), untuk menentukan penurunan ukuran fibroid rahim, menunjukkan pemeliharaan parameternya pada kumpulan ulipristal selama 25 minggu, dibandingkan dengan sedikit peningkatan ukurannya pada kumpulan Leiprorelin.

Setelah mengambil ulipristal dalam dos tunggal 5 mg, ubat cepat diserap, dengan pencapaian Cmax setelah 60 minit pada tahap 23.5 ± 14.2 ng / ml dan kepekatan plasma 61.3 ± 31.7 ng / ml. Ulipristal mengalami transformasi yang cepat dengan pembebasan metabolit aktif secara farmakologi, sementara setelah 60 minit Cmax 9 ± 4.4 ng / ml dan kepekatan plasma 26 ± 12 ng / ml dicapai.

Semasa mengambil 30 mg Esmiya semasa sarapan dengan sejumlah besar lemak, penurunan Cmax sebanyak 45%, peningkatan Tmax hingga 3 jam dan peningkatan 25% dalam kepekatan plasma kedua-dua ulipristal itu sendiri dan metabolitnya, berbanding dengan perut kosong. Dengan pil harian, kesan ini tidak dianggap signifikan..

Ulipristal mengikat protein plasma sebanyak 98% dan lebih banyak lagi.

Metabolisme berlaku dengan penyertaan sitokrom P450 dengan pembebasan metabolit di-N-demethylated terakhir.

Ia diekskresikan ke usus dengan lebih banyak, hingga tahap yang lebih rendah (sekitar 10%) oleh buah pinggang. T1 / 2 pada dos 5 mg, sekitar 38 jam, dengan pelepasan rata-rata sekitar 100 l / jam.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan pra-operasi manifestasi sederhana dan berat fibroid rahim pada wanita usia pembiakan yang telah mencapai usia 18 tahun, bertahan tidak lebih dari 3 bulan.

Kontraindikasi

Terapi dengan Esmya dikontraindikasikan:

  • jika pesakit hipersensitif terhadap ulipristal atau komponen tablet lain;
  • dengan pendarahan faraj yang tidak didiagnosis atau atas sebab-sebab yang tidak berkaitan dengan myoma rahim;
  • dengan tumor ganas serviks, ovari, rahim, kelenjar susu;
  • dengan asma bronkial yang teruk, yang tidak bertindak balas terhadap rawatan dengan GCS oral;
  • jika anda tidak mencapai usia 18 tahun;
  • semasa tempoh penyusuan dan kehamilan;
  • dalam kes terapi yang diduga melebihi 3 bulan (kerana kekurangan data yang boleh dipercayai mengenai kesan ulipristalan pada tubuh, selama lebih dari tempoh ini).
  • patologi buah pinggang dan / atau hati;
  • asma bronkial.

Kesan sampingan

  • loya;
  • sakit di bahagian perut;
  • dispepsia;
  • kembung perut;
  • kekeringan di mulut;
  • sembelit.
  • mimisan.

Kulit dan tisu subkutan:

  • peningkatan berpeluh;
  • penampilan jerawat;
  • luka kulit.
  • sakit otot dan tulang;
  • sakit di bahagian belakang.

Sistem urogenital dan kelenjar susu:

  • amenorea;
  • ketidakselesaan kencing;
  • penebalan endometrium;
  • metrorrhagia;
  • kilat panas;
  • pembentukan sista ovari;
  • sakit pelvis;
  • kesakitan, pembesaran, ketegangan kelenjar susu;
  • keputihan;
  • kista ovari pecah.
  • kenaikan berat badan;
  • peningkatan keletihan;
  • bengkak;
  • asthenia.
  • peningkatan kolesterol darah dan trigliserida.

Semasa kajian klinikal, kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan, di antaranya 10-15% adalah penebalan endometrium, dalam kebanyakan kes berlaku sendiri setelah penamatan rawatan; 12-13% - kilat panas; 6.4% - sakit kepala dengan keparahan ringan atau sederhana; 1.5% - sista ovari, yang hilang secara spontan selama beberapa minggu; pendarahan rahim, yang dalam beberapa kes memerlukan pembedahan.

Esmya, arahan penggunaan

Arahan untuk Esmiya mengesyorkan pengambilan tablet 1 kali sehari secara lisan (di dalam), tanpa mengira makanan.

Masa untuk memulakan terapi adalah terhad pada minggu pertama kitaran haid. Sepanjang tempoh ini, anda harus mula mengambil tablet Esmya, sebaiknya pada waktu yang sama..

Sekiranya anda melupakan masa pengambilan pil seterusnya, anda mesti mengambilnya secepat mungkin, dalam masa 12 jam. Sekiranya had masa ini terlampau, mereka melupakan temujanji ini dan meneruskan rawatan dengan pil seterusnya pada waktunya.

Kerana kekurangan pengalaman dalam menggunakan Esmiya untuk jangka masa melebihi 3 bulan, tempoh ini adalah satu-satunya yang dapat diterima untuk terapi..

Overdosis

Tidak ada data lengkap mengenai kemungkinan overdosis Esmya dan manifestasi negatif berikutnya. Telah diketahui bahawa pengambilan 200 mg dos tunggal dan 50 mg dos harian, selama 10 hari, tidak menyebabkan keadaan pesakit yang serius atau teruk.

Interaksi

Ubat kontraseptif hormon, serta Esmya, mempengaruhi reseptor progesteron dan dapat mengurangkan kesan antara satu sama lain, dan oleh itu, penggunaan gabungannya tidak digalakkan.

Pengambilan gabungan perencat isoenzim Esmiya dan CYP3A4 yang sederhana (Erythromycin) dan kuat (Nefazodone, Ritonavir, Ketoconazole) dapat menimbulkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma ulipristal. Atas sebab ini, penggunaan gabungan mereka tidak digalakkan. Mengambil perencat isoenzim CYP3A4 yang lemah tidak mempengaruhi farmakokinetik Esmiya secara signifikan, dan oleh itu tidak memerlukan penyesuaian dos yang terakhir.

Mengambil pemicu isoenzim CYP3A4, menyebabkan penurunan kandungan plasma ulipristal. Oleh itu, penggunaan paralel pemicu kuat isoenzim CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, ubat termasuk St. John's wort) tidak digalakkan.

Semasa penyerapan di dinding saluran gastrointestinal, ulipristal dapat menghalang P-gp, sehingga meningkatkan kepekatan plasma substrat P-gp. Sehubungan dengan itu, pelantikan bersama substrat Esmiya dan P-gp (Digoxin, Dabigatran) tidak digalakkan.

Penggunaan klinikal Esmia lebih lanjut boleh mendedahkan interaksi ubat lain.

Seorang pesakit yang sedang bersiap untuk menjalani terapi dengan Esmiya diwajibkan untuk memberitahu doktornya mengenai semua ubat yang diambilnya, baik dari senarai preskripsi maupun di kaunter..

Syarat penjualan

Di farmasi Rusia, untuk membeli ubat Esmya, anda mesti menunjukkan preskripsi doktor.

Keadaan simpanan

Tablet Esmya mesti disimpan dalam bungkusan asalnya, pada suhu sekitar 30 ° C.

Jangka hayat

Tertakluk kepada syarat penyimpanan ubat, jangka hayatnya adalah 2 tahun..

arahan khas

Ubat Esmya boleh diresepkan hanya setelah pemeriksaan menyeluruh, untuk mengesahkan indikasi, tidak termasuk kontraindikasi dan kehamilan.

Semasa terapi, disarankan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi penghalang tambahan, kerana keberkesanan kontraseptif hormon dapat dikurangkan, begitu juga dengan kesan ubat itu sendiri.

Walaupun tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai kesan kegagalan buah pinggang pada penghapusan ulipristal, tidak disarankan untuk mengambilnya oleh pesakit dengan penyakit ini, terutama dalam bentuk yang teruk, tanpa pengawasan perubatan. Cadangan ini juga berlaku untuk pesakit dengan kekurangan hati yang sederhana hingga teruk, kerana pengaruh patologi ini terhadap penghapusan ulipristal diasumsikan..

Tempoh terapi tidak boleh melebihi 3 bulan.

Pesakit yang mengambil Esmiya harus diberitahu bahawa kesan ubat biasanya disertai dengan penurunan yang signifikan dalam kehilangan darah haid atau menyebabkan amenore dalam 10 hari terapi. Selepas tempoh ini, sekiranya kehilangan darah berterusan, anda mesti berjumpa doktor. Pada asasnya, kitaran haid normal kembali sebulan setelah menghentikan rawatan.

Sebilangan besar pesakit yang dirawat dengan Esmya mengalami anovulasi. Walau bagaimanapun, kesuburan belum dipelajari dengan terapi ulipristal..